Доксазозин: применение, показания к таблеткам, способ приема препарата, особенности лекарства

Доксазозин

В состав одной таблетки входит активный компонент доксазозина мезилат.

Дополнительные составляющие: сахар молочный, крахмал, натрия гликолат, магний стеариновокислый, натрия лаурилсульфат и МКЦ.

Форма выпуска

Выпускается Доксазозин в форме таблеток в ячейковой упаковке по 10 или 25 штук, по 1-5 упаковок в пачке или 30, 50, 100 штук в банке или флаконе.

Фармакологическое действие

Препарат проявляет гиполипидемический, гипотензивный, спазмолитический и сосудорасширяющий эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для Доксазозина характерно селективное блокирование постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Приём этого препарата снижает тонус сосудистых мышц, понижает давление, сокращает концентрацию триглицеридов и общего холестерина в составе плазмы.

Также отмечается подавление агрегации тромбоцитов и увеличение содержания активного плазминогена в тканях. Снижается тонус в гладкомышечных клетках стромы, капсул предстательной железы, шейки мочевого пузыря. Уменьшается сопротивляемость, и давление в области мочеиспускательного канала, понижается сопротивление внутреннего сфинктера.

Однократный приём препарата позволяет достичь гипотензивного эффекта спустя 2-6ч, который сохраняется не менее суток. Длительная терапия может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.

Обратите внимание

Лекарство хорошо всасывается, составляя абсорбцию почти 80-90%. Одновременное употребление еды может замедлить данный процесс. Достижение максимальной концентрации отмечается спустя 3ч, если препарат принимают вечером, то спустя 5ч.

Что касается биодоступности, то она составляет 60-70%, связь с белками плазмы почти 98%. Метаболизм происходит преимущественно в печени. Выводится вещество в виде метаболитов через кишечник и почки.

Показания к применению

Доксазозин назначается при:

Противопоказания к применению

Не назначают данный препарат при:

  • гиперчувствительности;
  • лактации, беременности;
  • возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

Приём Доксазозина, преимущественно в начале терапии может вызвать ортостатическую гипотензию, иногда приводящую к обморочному состоянию. Чтобы предотвратить развитие ортостатической гипотензии, больным не нужно неожиданно и резко менять положение тела.

Также возможны: головная боль, слабость, головокружение, повышение утомляемости, сонливости, ринит и тошнота.

При артериальной гипертензии дополнительно может развиваться: тахикардия, аритмия, боли в груди, инфаркт миокарда, приступы стенокардии и цереброваскулярные нарушения.

В редких случаях отмечают возникновение аллергических реакций и общих отклонений: кожной сыпи, желтухи, сухости во рту, запора, кровотечений из носа, недержания мочи, повышения аппетита и так далее.

Инструкция по применению Доксазозина (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Доксазозина, приём таблеток не зависит от употребления еды. Лекарство принимают внутрь в целом виде, запивая водой.

При лечении артериальной гипертензии может быть установлено различное дозирование по назначению врача, в зависимости от тяжести заболевании и особенностей пациента. Начинают терапию с 1 мг, которые принимают раз в сутки, желательно на ночь. Затем больному рекомендуется находиться в постели не менее 6-8ч, так как может развиваться феномен «первой дозы».

Важно

Если терапевтический эффект будет недостаточным, то суточную дозу удваивают после 1-2-недельного лечения и так далее, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. После этого доза постепенно понижается до позволяющей поддерживать нормальное состояние.

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не сопровождающееся артериальной гипертензией, допускает приём суточной дозы 2-4 мг. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 8 мг.

Передозировка

В случаях передозировки возможно значительное понижение давления, сопровождаемое обмороками.

Таким пациентам нужно сразу принять горизонтальное положение, приподнять ноги и провести терапию, в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Одновременный приём с антигипертензивными средствами усиливает их гипотензивное действие.

Комбинация с индукторами микросомального окисления в печени может повысить их эффект, а с ингибиторами – снизить.

НПВС, например, Индометацин, а также эстрогены и симпатомиметические препараты уменьшают гипотензивное действие.

Снижается прессорный эффект эфедрина, исчезает альфа-адреностимулирующее действие эпинефрина, не исключено изменение его прессорного эффекта и развития тахикардии.

Особые условия

Соблюдения осторожности требует лечение пациентов, с отёком лёгких, вызванным митральным или аортальным стенозом, с недостаточностью правого желудочка сердца и левого желудочка с пониженным давлением наполнения, недостаточным сердечным выбросом.

Особого внимания заслуживает терапия больных с нарушением функций печени, если одновременно принимают препараты, отрицательно влияющие на функции печени. Ухудшение показателей состояния функций печени требует немедленной отмены лечения.

На начальной стадии лечения или при приёме препарата в высоких дозах рекомендуется отказаться от выполнения опасных работ, управления транспортом и прочими механизмами.

Условия продажи

Препарат продают без рецепта.

Условия хранения

Для хранения таблеток подходит тёмное, сухое, прохладное место, надёжно защищённое от детей.

Срок годности

2 года.

Аналоги Доксазозина

Основные аналоги представлены лекарственными препаратами: Кардура и Кардюра.

Также подобным действием обладают: Омник, Флосин, Празозин и Теразозин.

Алкоголь

При одновременном приёме Доксазозина и алкоголя отмечено значительное усиление нежелательных реакций.

Отзывы о Доксазозине

В большинстве случаев обсуждения данного препарата связаны с лечением доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При этом многие пациенты сообщают об улучшении, но полного выздоравливания не отмечено. Поэтому отзывы при простатите носят разносторонний характер.

Нередко мужчины рассказывают, что пока принимают таблетки и ходят на физиотерапию, им становится лучше. Однако после прекращения лечения снова ощущается дискомфорт, учащается мочеиспускание.

Совет

Что касается лечения артериальной гипертензии, то здесь отзывы о Доксазозине сообщают, что обычно эти таблетки назначают в комплексной терапии с другими препаратами. Эффективность лечения также все пациенты оценивают по-разному.

В любом случае, лечение данным препаратом требует осторожного подхода. Назначать дозу и терапевтическую схему должен только специалист, после тщательных диагностических исследований. Кроме того, периодическое обследование и посещение врача требуется и во время лечения.

Цена Доксазозина, где купить

Цена Доксазозина в российских аптеках варьируется в пределах 100-270 рублей и зависит от числа таблеток в упаковке.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

WER.RU

  • Доксазозин таблетки 2 мг 30 шт.Оболенское ФП
  • Доксазозин таблетки 4 мг 30 шт.Оболенское ФП
  • Доксазозин Белупо таблетки 2 мг 20 шт.Belupo [Белупо]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Доксазозин зентива 2 мг 30 таблЗентива к.с. Чешская Республика
  • Доксазозин-фпо 4 мг 30 таблОболенское ФП ЗАО
  • Доксазозин-фпо 2 мг 30 таблОболенское Фармацевтическое предприятие,

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

  • Доксазозин (таб. 4мг №30)
  • Доксазозин-ФПО (таб. 4мг №30)
  • Доксазозин-ФПО (таб. 2мг №30)
  • Доксазозин таблетки 4мг №30
  • Доксазозин Зентива таблетки 2мг №90

Аптека ИФК

  • Доксазозин-ТеваФармацевтический завод Тева Прайвэт Ко, Венгрия
  • ДоксазозинОболенское-фарм. предприятие ЗАО, Россия
  • ДоксазозинNu-Pharm /Вектор-Медика, Россия
  • ДоксазозинОзон ООО, Россия
  • ДоксазозинNu-Pharm /Вектор-Медика, Россия

показать еще

ПаниАптека

  • ДОКСАЗОЗИН таблетки Доксазозин табл. 0.002г №20 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
  • ДОКСАЗОЗИН таблетки Доксазозин табл. 4мг блистер №20 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Доксазозин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: https://medside.ru/doksazozin

Доксазозин — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Доксазозин – лекарственный препарат, обладающий сосудорасширяющим и гипотензивным эффектом. Таблетки можно применять в качестве моно терапии, а так же в составе комплексного лечения. Препарат имеет достаточно широкий спектр действий, однако наиболее часто его используют для лечения простатита и нормализации давления. Ознакомимся с особенностями приема медикамента детальнее.

Состав и форма выпуска

Доксазозин выпускается в форме таблеток, окрас которых варьируется от белого до светло-кремового. Лекарство продается в упаковках с контурными ячейками.

Количество таблеток может различаться, от 7 штук до 50 штук. Лекарство так же может продаваться в картонных пачках, количество таблеток в данном случае может варьироваться от 10 до 100 штук в упаковке.

Цена на Доксазозин соответственно так же будет отличаться.

Главным активным компонентом препарата выступает доксазозин, его содержание в одной таблетке равно одному, двум или четырем мг в зависимости от концентрации. Вспомогательными ингредиентами является молочный сахар, крахмал, магний, натрия гликолат, натрий.

Фармакологическое влияние

Таблетки Доксазозин блокируют активность альфа1-адренорецепторов, что приводит к нормализации артериального давления, без провоцирования развития тахикардии. Прием препарата позволяет снизить сосудистое сопротивление. Эффект от использования является пролонгированным, максимальное действие препарата проявляется спустя 3-5 часов после приема.

Лечебное действие медикамента сохраняется на протяжении суток. Таблетки будет полезны при развитии артериальной гипертензии. Прием лекарства помогает предупредить возникновение ишемической болезни сердца. Медикамент позволяет снизить содержание холестерина в крови. Длительный курс лечения таблетками приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка.

Активные компоненты препарата воздействуют на предстательную железу, уменьшают нагрузку на мочеиспускательные каналы, благоприятно влияют на сопротивление внутреннего сфинктера. Прием таблеток приводит к положительным показателям уродинамики, а так же снятию симптомов заболевания.

Доксазозин при простатите оказывает заметный положительный эффект после недели использования. Максимальный курс лечения препаратом – 14 недель. Препарат оказывается эффективным в 70% случаев, надолго сохраняет свое действие и закрепляет его.

Особенности препарата:

  • Быстрое всасывание (прием еды провидит к замедлению процесса на 1-2 часа);
  • Абсорбция – 90%;
  • Максимальная концентрация в плазме крови – спустя 3 часа;
  • Максимальная концентрация в крови при вечернем приеме – спустя 6 часов;
  • Пресистемный метаболизм – 70%;
  • Высокая связь с белками – свыше 90%;
  • Полувыведение из организма – спустя 20 часов;
  • Препарат метаболизируется в печени;
  • Пути выведения – 70% кишечником, 10% почками;
  • Таблетки не имеют различия в воздействии на организм среди пациентов среднего возраста и пожилыми людьми.

Источник: https://oprostatit.ru/preparaty/doksazozin.html

Доксазозин

Доксазозин – препарат, оказывающий гипотензивное, гиполипидемическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Действующий компонент Доксазозина – одноименное вещество.

Выпускается препарат в виде таблеток:

  • Круглых плоских в дозе 1 мг;
  • Капсулообразных двояковыпуклых с содержанием 2 мг активного вещества;
  • Ромбовидных двояковыпуклых в дозировке 4 мг.

Вспомогательные ингредиенты: натрия гликолат, натрия лаурилсульфат, магний стеариновокислый, крахмал, сахар молочный, микрокристаллическая целлюлоза.

Согласно инструкции, Доксазозин применяется для лечения:

  • Артериальной гипертензии (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими гипотензивными средствами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками);
  • Доброкачественной гиперплазии предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении).

Противопоказания

Применение Доксазозина, по инструкции, противопоказано при:

  • Артериальной гипотензии, сопровождающейся ортостатическими нарушениями, в том числе при наличии указаний на такое состояние в анамнезе;
  • Камнях в мочевом пузыре;
  • Дефиците лактазы;
  • Инфекциях мочевыводящих путей;
  • Непереносимости лактозы;
  • Анурии;
  • Глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Прогрессирующей или тяжелой почечной недостаточности;
  • Гиперчувствительности к доксазозину, другим хиназолинам или любому вспомогательному компоненту.

Кроме того, виду отсутствия данных о безопасности и эффективности применения Доксазозина препарат не назначают:

  • Детям до 18 лет;
  • Беременным женщинам;
  • В период кормления грудью.

С особой осторожность принимать лекарство следует пожилым людям, при необходимости проведения операции по поводу катаракты, а также пациентам при наличии у них:

  • Стеноза аортального и/или митрального клапанов;
  • Нарушений функции печени;
  • Печеночной недостаточности;
  • Нарушений мозгового кровообращения;
  • Левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения;
  • Сердечной недостаточности, характеризующейся повышенным сердечным выбросом;
  • Правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии либо экссудативным перикардитом.

Согласно инструкции, Доксазозин следует принимать один раз в сутки вне зависимости от еды, оптимально – перед сном, но можно и в утренние часы.

Начальная доза при любом показании составляет 1 мг в сутки. Первую таблетку следует обязательно принимать перед сном, поскольку после первого приема лекарства в течение 6-8 часов нужно находиться в положении лежа, т.к.

есть вероятность развития феномена «первой дозы», проявляющегося головокружением, гипотензией, иногда синкопальными состояниями.

Особенно риск возрастает у пациентов, которые принимали диуретики, а после приема Доксазозина находятся в положении стоя.

При недостаточности терапевтического эффекта в случае артериальной гипертензии спустя 1-2 недели лечения дозу Доксазозина увеличивают до 2 мг. Если и этой дозировки не достаточно, с интервалами 1-2 недели ее повышают дальше до 4-8-16 мг.

Максимально допустимая суточная доза составляет 16 мг – ее назначают в крайних случаях. Более предпочтительным считается прием 8 мг доксазозина и одновременное применение другого гипотензивного средства.

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу постепенно снижают по такой же схеме, как и повышали. Поддерживающая терапия подразумевает прием 2-4 мг в сутки.

Обратите внимание

Если начальной дозировки 1 мг не достаточно в случае доброкачественной гиперплазии, ее постепенно (один раз в 1-2 недели) повышают с учетом выраженности симптомов заболевания и показателей уродинамики. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2-4 мг, в отдельных случаях она может достигать 8 мг.

Читайте также:  Стентирование сосудов мозга: как проходит восстановление артерий головного мозга

Продолжительность применения Доксазозина определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Лечение препаратом длительное.

Побочные действия

При применении Доксазозина могут отмечаться следующие побочные эффекты:

  • Головная боль, сонливость, головокружение, астения, повышенная утомляемость, нервозность, недомогание;
  • Ринит, носовые кровотечения;
  • Периферические отеки, обморок;
  • Снижение АД, ортостатическая гипотензия;
  • Затуманенность зрения, шум в ушах;
  • Кашель, одышка, бронхоспазм;
  • Запор/диарея, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, потеря аппетита;
  • Желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, холестаз;
  • Бессонница, повышенная возбудимость, расстройства чувствительности, сухость во рту, тремор, парестезии;
  • Тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
  • Аллергические реакции;
  • Увеличение массы тела, алопеция, боль в спине, приливы.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, кроме описанных побочных эффектов, иногда отмечаются нарушение мочеиспускания, никтурия, недержание мочи, гематурия, полиурия, приапизм, гинекомастия.

Кроме того, имеются данные о возникновении боли в груди, учащенного сердцебиения, брадикардии, тахикардии, аритмии, нарушения мозгового кровообращения, стенокардии, инфаркта миокарда. Однако причинно-следственная связь между развитием описанных симптомов и применением Доксазозина достоверно не установлена.

Особые указания

Головокружение, затуманенность зрения и сонливость (в том числе патологическая) – возможные побочные эффекты Доксазозина с потенциально опасными последствиями. Это следует учитывать людям, управляющим автомобилем и занятым на производствах, требующих внимания, скорости реакций и остроты зрения.

Аналоги

Аналогами Доксазозина по действующему веществу являются Доксапростан, Артезин, Зоксон, Кардура, Камирен, Магурол, Урокард, Тонокардин.

Сроки и условия хранения

Доксазозин относится к группе препаратов рецептурного отпуска. Хранить таблетки, согласно инструкции, следует в сухом, затемненном месте при температуре до 25 ºС. Срок их годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/doksazozin.html

ДОКСАЗОЗИН

Действующее вещество

— доксазозин (doxazosin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

1 таб.
доксазозина­ мезилат 4.85 мг,
 что соответствует содержанию доксазозина­ 4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 142.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, повидон К25 — 4.8 мг, магния стеарат — 2 мг, натрия лаурилсульфат — 0.2 мг.

5 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.5 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.5 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.5 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.5 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.5 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.5 шт.

— упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.5 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.5 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.5 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.15 шт.

— упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.15 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.20 шт.

— упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.20 шт.

— упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.20 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.30 шт.

— упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.30 шт.

— упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.30 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.10 шт. — банки (1) — пачки картонные.20 шт. — банки (1) — пачки картонные.30 шт. — банки (1) — пачки картонные.40 шт. — банки (1) — пачки картонные.50 шт. — банки (1) — пачки картонные.60 шт. — банки (1) — пачки картонные.70 шт. — банки (1) — пачки картонные.

80 шт. — банки (1) — пачки картонные.90 шт. — банки (1) — пачки картонные.

100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена.

Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии.

Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% — в неизмененном виде; 9% выводится почками.

Показания

Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность; инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч.

в анамнезе); артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекции мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; обструктивные расстройства органов ЖКТ; обструкция пищевода; уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); детский и подростковый возраст до 18 лет; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину).

В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря; анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

Дозировка

Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели — до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.

Максимальная доза: 16 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.

Прочие: ринит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.

Важно

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.

Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Особые указания

С осторожностью следует применять при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.

После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

После приема доксазозина в начальной дозе у лиц пожилого возраста возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/doksazozin/

Доксазозин: показания к применению и инструкция

Доксазозин — лекарственное средство, относящееся к группе блокаторов адренергических рецепторов, избирательно воздействует на альфа-1 рецепторы, таким образом влияет на гладкомышечные ткани, в которых они располагаются.

Рекомендовано при гипертензивной болезни и доброкачественном разрастании тканей простаты.

Распространенность серпентинов (сопряженных с G-белком рецепторов):

  1. в мочевом пузыре;
  2. в мочеиспускательном канале;
  3. в предстательной железе (простате);
  4. артериолах.

Форма выпуска

Doxazosin выпускается в виде таблеток для перорального применения, белоснежного цвета, поверхность — выпуклая с обеих сторон.

В блистере находится 10 штук. Дозировка — 2 мг, 4 мг, в упаковке по 30 или 90 штук.

Фармакодинамика

Особенность доксазозина заключается в блокировании рецепторов, которые чувствительны к адреналину и норадреналину. Они, в свою очередь, образуются в мозговом слое надпочечников и попадают в кровеносное русло, воздействуя на чувствительные к ним участки (их молекулы прикрепляются соответствующим рецепторам). Являются медиаторами возбуждения.

Способствуют сокращению:

  • гладкой мускулатуры мочевыводящих путей при заболеваниях экзокринной железы, вследствие чего возникает заброс мочи, ее застой и инфицирование;
  • спазм артериол — повышается артериальное давление, усиливается работа сердечной мышцы.

За счет экранирования и разрушения медиаторов возбуждения достигается:

  • гипотензивный;
  • спазмолитический;
  • сосудорасширяющий эффект.

При аденоме снижает тонус гладкомышечных клеток остова, в капсуле простаты, в месте перехода органа к мочевому пузырю, снижает сопротивляемость тока мочи в уретре, выведение белков с мочой, нормализует уродинамику, уменьшает симптоматику заболевания (ночные позывы, дискомфорт при мочеиспускании).

Препарат Доксазозин обладает свойством снижения уровня триглицеридов, общего холестерина крови, гиполипидэмическим эффектом, как следствие — способствует профилактике:

  • атеросклероза;
  • стенокардии;
  • инфаркта миокарда;
  • кардиомиопатий.
Читайте также:  Варикоз после родов: лечение и профилактика

Использование Доксазозина 4 мг приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка, тем самым разгружая большой круг кровообращения, и препятствуя образованию гипертрофической кардиомиопатии, снижает нагрузку на миокард.

Стимулирует естественную утилизацию глюкозы — влияние на углеводный обмен.
Формула глюкозы

Увеличивает количество активного циркулирующего профермента — плазминогена. Он, в свою очередь, участвует в процессах фибринолиза (растворение сгустков крови) и тормозит развитие дисплазминогенемий.

Является неотъемлемой частью гемостаза.

Препятствует агрегации тромбоцитов, а антиагрегантное свойство способствует профилактике застоя в круге кровообращения, развития тромбозов в органах и тканях.

Гипотензивный эффект — расширяет и снижает сопротивляемость периферических сосудов.

Лекарственное средство не оказывает влияния на обмен веществ. Нет возрастных противопоказаний.

Фармакокинетика

Лекарство Доксазозин относится ко второму поколению в группе адреноблокаторов в регистре лекарственных средств (РЛС) Видаль. Имеет длительное действие — после употребления внутрь, таблетка хорошо всасывается в слизистую ЖКТ.

Концентрация активного вещества достигает своего максимума в крови спустя 2 часа. Длительность действия 8-9 часов. Активно образует связи с белками плазмы.

Совет

Биотрансформация доксазозина 4 мг происходит большей частью в печени, следует отметить, что у людей с нарушенными функциями паренхиматозного органа, распределение вещества будет проходить немного иначе.

Период полувыведения — 21 час, он двухфазный, выводятся метаболиты с желчью, калом. Изменений действия и выведения медикамента у больных пожилого возраста и с болезнями почек не выявлено.

Показания

Показаниями к применению являются:

  • симптоматическая артериальная гипертензия;
  • первичная гипертония монотерапия либо же комбинированная;
  • доброкачественная гиперплазия простаты;
  • аденома;
  • простатит;
  • нарушение оттока мочи любой этиологии;
  • хроническая недостаточность сердца;
  • дислипидемии;
  • ожирение;
  • метаболические нарушения;
  • нарушенная толерантность к глюкозе;
  • сахарный диабет;
  • феохромоцитом в период между артериальными кризами.

Главный признак простатита — воспаленная простата

Прием может проходить как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими медикаментами, однако следует помнить, что самолечение может нанести вред здоровью, прежде чем купить препарат, лучше проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

Инструкция по применению: употребляют 1 раз в день, в связи с тем, что препарат длительно действует в организме. В утренние часы или вечерние — определяется лечащим доктором строго индивидуально в зависимости от заболевания и тяжести течения.

  • Начинают с 1-ого мг в сутки, наблюдая за больным, затем постепенно удваивают дозировку, достигая терапевтической дозы.
  • При болезнях экзокринной железы в среднем пьют 2-4 мг длительно, максимально 8 мг. При гипертонии максимум — 16 мг.
  • Таблетку желательно обильно запить водой, не жевать. Назначают до принятия пищи, за 30 минут.

Исключением являются пациенты с язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные эффекты

Данные явления могут проявиться, как:

  • эффект «первого принятия»;
  • аллергические реакции разного генеза;
  • слабость, сонливость;
  • головокружение, тошнота, головная боль;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • сухость во рту;
  • отеки нижних конечностей;
  • перебои в работе миокарда, повышенная частота сердечных сокращений;
  • заложенность носа, изъязвления слизистой, носовые кровотечения;
  • повышение уровня трансаминаз в биохимическом анализе крови;
  • в клиническом анализе: снижение лейкоцитов, тромбоцитов;
  • нарушения стула;
  • боли в суставах;
  • мышечные боли;
  • нечеткость зрения;
  • в редких случаях:
    • дизурия;
    • недержание мочи;
    • частые ночные мочеиспускания.

Противопоказания

Противопоказаниями могут быть:

  • аллергия на компоненты, можно заменить на подобный медикамент, например: Омник;
  • возраст менее 18-ти лет;
  • ухудшение работы печени;
  • стеноз клапанов сердца;
  • низкая фракция выброса;
  • ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии);
  • беременность, период лактации;
  • ортостатическая гипотензия.

Взаимодействие

Следует обратить пристальное внимание на такие моменты:

  1. совмещать с диуретиками предельно осторожно, наблюдать за больным сутки;
  2. при болезни простаты, следует обследоваться, недопустимо при раке;
  3. осторожно при вождении автомобилем и потенциально опасных ситуациях;
  4. употребление алкоголя совместно с медикаментом нежелательно, возможен ортостатический коллапс с потерей сознания. Это происходит из-за подобного действия спиртного, возникает синергизм;
  5. аккуратно применять при лечении НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), спазмолитиками, антибиотиками, симпатомиметиками, цитостатиками.

Источник: http://AndrologMed.ru/preparaty/doksazozin

В каких случаях назначают препарат доксазозин?

Поиск качественных препаратов для комплексного лечения и монотерапии простатита является одной из основных проблем современной урологии.

Доксазозин — лекарственное средство широкого спектра действия, которое способно не только бороться с симптомами при патологических состояниях в предстательной железе, но и эффективно справляться со снижением давления в артериальном русле, с расширением сосудов и уменьшением концентрации липидов в плазме.

Состав и форма выпуска

Выпускается Доксазозин в форме белых или беловато-серых с кремовым оттенком круглых таблеток, упакованных в картонные пачки с контурными ячейками, полистироловые флаконы или баночки. Картонные пачки содержат от 1 до 5 блистеров. Общее количество в пачке может составлять от 7 до 50 шт. Во флаконе и баночке содержится 30, 50 или 100 шт.

Доксазозина мезилат — действующее вещество, содержащееся в количестве 2,43 мг в одной таблетке. При пересчете на основание остается ровно 2 мг чистого вещества. Выпускаются и таблетированные формы с содержанием действующего компонента в количестве 1 и 4 мг.

Гликолат натрия, молочный сахар, натрия лаурилсульфат, стеариновокислый магний, целлюлоза микрокристаллическая — все эти вещества входят в состав таблетки в качестве вспомогательных компонентов.

Механизм действия препарата

Доксазозин обладает свойством избирательной блокировки постсинаптических альфа1-адренорецепторов, так как сродство к ним в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам.

Катехоламины (адреналин и норадреналин) на пути к рецепторам сталкиваются с молекулами доксазозина, происходит предотвращение вазоконстрикции. Снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) и экранирование в центральной нервной системе альфа1-адренорецепторов обуславливают гипотензивный эффект.

Почечные и кожные сосуды — место наибольшего адреноблокирующего действия, поэтому во время физической нагрузки в этих органах больше всего проявляется сосудорасширяющий эффект. Менее выражено действие лекарства в сосудах легких, головного мозга и чревного ствола. Происходит умеренное, без рефлекторной тахикардии, снижение системного артериального давления.



На фоне приема лекарственного препарата уменьшается уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Концентрация липопротеидов высокой плотности, в свою очередь, увеличивается. Концентрация тканевого фактора плазминогена повышается, способность тромбоцитов к склеиванию уменьшается. Снижается тонус гладких мышц шейки мочевого пузыря, капсулы и стромы простаты.

Доксазозин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 2-3 ч после приема. При приеме в вечерний период время ее достижения увеличивается до 5 ч. Употребление пищи приводит к замедлению всасывания препарата на 1 ч.

Начало действия лекарственного вещества приходится на первые 1-2 ч после приема, а максимум наблюдается через 5-6 часов.

Гипотензивный эффект сохраняется в течение суток. Так как основная часть лекарства выводится печенью, при нарушении ее функции наблюдается задержка метаболизма препарата.

Обратите внимание

Длительный прием приводит к снижению давления на 22-15 мм рт. ст. и уменьшению выраженности гипертрофии левого желудочка.

Эффективен Доксазозин в качестве гипотензивного средства и при назначении пожилым людям, больным аденомой простаты.

Симптомы простатита, вызванные гиперплазией предстательной железы, такие как частое ночное мочеиспускание, жжение и неполное опорожнение мочевого пузыря, уменьшаются благодаря противовоспалительному действию, оказываемому препаратом.

Показания к применению

Препарат широко используется в монотерапии и в комплексе при эссенциальной и симптоматической артериальной гипертензии, а также при доброкачественной форме гиперплазии предстательной железы, независимо от того, есть или нет у пациента с аденомой артериальная гипертензия. При комплексной терапии гипертензии, помимо Доксазозина, используются бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов или тиазидные диуретики.

Схема лечения

Несмотря на то что употребление пищи оказывает влияние на скорость начала действия вещества, препарат можно принимать независимо от еды. Внутрь, запивая водой.

Первый раз лекарство лучше не пить вечером, для того чтобы нивелировать эффект «первой дозы». Проявляется этот феномен снижением давления, обморочным состоянием, головокружением. При этом не имеет значения, какова длительность приема и при каком заболевании пациенту назначен Доксазозин

Начинают принимать препарат с дозы 1 мг. При отсутствии эффекта происходит постепенное увеличение нормы до 4,8 или 16 мг. 16 мг — максимально допустимая суточная доза. При достижении терапевтического эффекта в той же последовательности происходит постепенное снижение дозы. Оптимально принимать Доксазозин в комплексной терапии с другими препаратами в дозировке до 8 мг.

При простатите и доброкачественной гиперплазии простаты лечение также начинают с 1 мг, постепенно увеличивая количество препарата до 8 мг, если отсутствует или слабо выражен эффект. Поддерживающей терапевтической дозой препарата является 2 или 4 мг.

Однако необходимая в каждом отдельном случае дозировка и продолжительность лечения могут варьироваться в зависимости от особенностей организма пациента, поэтому точную схему лечения должен назначать только лечащий врач после подробного сбора анамнеза, физикального обследования, лабораторных анализов и инструментальных исследований.

Противопоказания

Инструкция по применению включает в себя длинный список противопоказаний:

  1. Уролитиаз.
  2. Мочевая инфекция.
  3. Лактазная недостаточность и непереносимость лактозы.
  4. Индивидуальная непереносимость, гиперчувствительность к основному действующему компоненту препарата или любому вспомогательному веществу в составе Доксазозина.
  5. Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  6. Артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями.
  7. Беременность, лактация и детский возраст являются противопоказаниями ввиду отсутствия строго контролируемых экспериментальных данных по воздействию лекарственного препарата на организм в вышеперечисленных статистических группах. Прием возможен, только если польза превышает риски.

Не являются противопоказаниями, но требуют назначения с осторожностью такие состояния, как:

  1. Нарушение кровообращение в мозговых артериях.
  2. Недостаточность функции печени.
  3. Сердечные пороки: стеноз аортального и двухстворчатого клапанов.
  4. Сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом.
  5. Правожелудочковая недостаточность вследствие эмболии легочной артерии и экссудативного перикардита.
  6. Левожелудочковая недостаточность.

Побочные эффекты

Доксазозин может вызывать следующие нежелательные эффекты:

  1. Воспаление слизистой носа и носовые кровотечения.
  2. Синкопальное состояние, периферические отеки.
  3. Мушки перед глазами, затуманенность зрения.
  4. Шум в ушах.
  5. Спазм бронхов, выраженная одышка, удушающий кашель.
  6. Повышенная усталость, недомогание.
  7. Нервозность, сонливость.
  8. Апатия, головокружение, цефалгия.
  9. Диспепсические явления: рвота, тошнота, метеоризм, снижение аппетита, запор, диарея.
  10. Боль в животе.
  11. Изменение картины общего анализа крови: уменьшение числа тромбоцитов и лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.
  12. Аллергическая реакция.
  13. Выпадение волос, приливы, боль в спине, повышение массы тела.
  14. Ортостатическая гипотензия в вертикальном положении (эффект «первой дозы»).

Кроме того, пациенты с гиперплазией предстательной железы отмечают учащение ночного мочеиспускания (никтурию), энурез, полиурию, гематурию и увеличение грудных желез (гинекомастию). Имеющиеся данные о тахи- и брадикардии, нарушении сердечного ритма, возникновении стенокардии и инфаркта миокарда вследствие приема Доксазозина достоверно не доказаны.

Несоблюдение условий и сроков хранения может привести к повышению вероятности возникновения побочных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимное усиление действия наблюдается при применении Доксазозина с гипотензивными препаратами других групп, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность с целью предотвращения развития эффекта «первой дозы».

Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдается при сочетании лекарственного средства с ингибиторами ФДЭ-5 (тарденафил, варденафил и др.).

Также выраженное падение артериального давления возникает при сочетании с блокаторами кальциевых каналов, нитратами, трициклическими антидепрессантами.

Важно

Снижают действие Доксазозина симпатомиметики, эстрогены (из-за задержки воды в организме) и НПВС, в особенности Индометацин.

При одновременном приеме его с адреномиметиками, адреналином или эпинефрином, наблюдается тахикардия и снижение артериального давления.

Так как большая часть лекарства метаболизируется печенью, препараты, оказывающие влияние на функцию этого органа, могут уменьшать или, наоборот, увеличивать скорость метаболизма Доксазозина.

Например, индукторы микросомальных ферментов печени (глюкокортикостероиды, Карбамазепин, бензодиазепины, Гризеофульвин, Рифампицин, Фенобарбитал и др.) увеличивают эффективность препарата.

Совместимость с алкоголем

Одновременный прием спиртного и Доксазозина приводит к усилению гипотензивного действия за счет сосудорасширяющего свойства первого.

Цена

Цена на препарат может быть разной в зависимости от того, в какой стране он произведен. Нужно учитывать и тот факт, является ли он оригиналом или дженериком.

Стоимость первого может в несколько раз превышать ценник дженерика, но считается, что оригинальный препарат, для разработки и изучения которого были потрачены большие временные и финансовые ресурсы, более безопасен, так как досконально изучен.

Диапазон цен на препарат в российских аптеках варьирует от 114 до 688 руб. Средняя стоимость составляет 401 рубль.

Отзывы

Сергей Николаевич, 43 года, Омск: «Диагноз гипертония после очередного медосмотра вкупе с незначительными проблемами с предстательной железой — и в моей аптечке появился Доксазозин.

Если первые дней 10 я спокойно выполнял назначения врача, отмечая положительную динамику в лечении, то уже в середине второй недели приема по одной таблетке дозой в 1 мг в сутки стали проявляться побочные эффекты: сонливость, головокружение.

Читайте также:  Как снизить пульс правильно и быстро, без препаратов и с таблетками дома

Дальнейший прием средства оказался невозможным. Препарат хорош, но побочные эффекты, недопустимые в моей профессии, вынудили идти за новым рецептом».

Ольга Николаевна, 56 лет, Санкт-Петербург: «Доксазозин — действующее вещество Камирена, выписанного мужу по поводу аденомы предстательной железы. Оба препарата одинаково справляются со своей задачей, улучшая отток мочи и снимая воспаление. Разница только в цене: если Камирен стоит 500-700 рублей, то российское лекарство Доксазозин в два, а то и в три раза дешевле».

Нина, 42 года, Москва: «Использую средство около года, и никаких побочных действий из такого большого списка в аннотации на себе не испытала.

Привыкание отсутствует, принимаю по 1 мг в день. Только недавно увеличила дозу до 2 мг. Кроме нормализации АД, отмечается улучшение работы сердца.

Единственный минус — позывы к мочеиспусканию, неизменно сопровождающие прием каждой таблетки».

Валентин, 49 лет, Краснодар: «Знакомство с этим препаратом произошло семь лет назад, когда участковый уролог впервые поставил диагноз аденома предстательной железы. Были выписаны свечи, антибиотики и чешские таблетки, в основе которых как раз и был Доксазозин. Принимал его 10 дней по 2 мг, и на три года забыл об этой болячке.

При обострении простатита, спустя три года, я решил использовать назначения из рецепта, выписанного при первом обращении, однако, не найдя в аптеке тот самый чешский препарат, по совету фармацевта, взял отечественный аналог. Эффект от лечения отмечался, но дала о себе знать еще и побочная реакция в виде выраженного ринита. Симптомы ринита прошли через пару дней после окончания лечения».

Источник: https://venerologia03.ru/prostatit/doksazozin.html

Доксазозин

Доксазозин – препарат с гиполипидемическим, гипотензивным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

Доксазозин выпускают в форме таблеток: от белого с серовато-кремовым оттенком до белого цвета (по 7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 упаковок в картонной пачке; по 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 шт. в банках или флаконах, по 1 банке или флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: доксазозин – 1, 2 или 4 мг (в форме мезилата);
  • Вспомогательные компоненты: молочный сахар, гликолат натрия, крахмал, стеариновокислый магний, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) доксазозин значительно улучшает показатели уродинамики и уменьшает проявления симптомов заболевания. Такой эффект обусловлен селективной блокадой α-адренорецепторов в капсуле и строме предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Доксазозин блокирует α1-адренорецепторы подтипа 1А, составляющие около 70% от общего количества α1-адренорецепторов всех подтипов, находящихся в предстательной железе. Действие препарата при ДГПЖ основывается на данном механизме.

Безопасность и поддерживающий эффект лечения доксазозином доказаны в ходе длительного применения препарата (к примеру, до 48 месяцев).

Совет

При использовании доксазозина пациентами с артериальной гипертензией отмечается уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к значимому снижению артериального давления. Данный эффект является результатом селективной блокады альфа1-адренорецепторов в сети сосудов.

При приеме 1 раз в сутки препарат обеспечивает клинически значимое антигипертензивное действие на протяжении 24 часов. Снижение артериального давления происходит постепенно. После приема внутрь достижение максимального эффекта обычно происходит через 2–6 часов. При артериальной гипертензии эффект при лечении доксазозином был одинаковым в положениях «стоя» и «лежа».

Отмечается, что при длительном лечении доксазозином не развивалась толерантность к препарату, в отличие от терапии неселективными альфа1-адреноблокаторами. В ходе поддерживающей терапии нечасто встречаются тахикардия и рост активности ренина плазмы крови.

Терапия доксазозином благоприятно сказывается на липидном профиле крови, поскольку в данном случае повышается соотношение содержания липопротеинов высокой плотности и общего холестерина, а также значительно снижается концентрация общего холестерина и общих триглицеридов. Лечение препаратом имеет преимущество перед использованием бета-адреноблокаторов и диуретиков, которые не оказывают благоприятного влияния на указанные параметры.

С учетом установленной связи между липидным профилем крови, артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца имеющая место при приеме доксазозина нормализация артериального давления и концентрации липидов способствует снижению вероятности возникновения ишемической болезни сердца.

Установлено, что вследствие терапии доксазозином наблюдались регрессия гипертрофии левого желудочка, происходило угнетение агрегации тромбоцитов, усиливалась активность тканевого активатора плазминогена. Исследования также показали, что у пациентов с нарушениями толерантности к глюкозе доксазозин повышает чувствительность к инсулину.

Доксазозин не имеет побочных метаболических эффектов и может назначаться пациентам с бронхиальной астмой, левожелудочковой недостаточностью, подагрой и сахарным диабетом.

Обратите внимание

In vitro проявляются антиоксидантные свойства 7' и 6'-гидроксиметаболитов доксазозина при концентрации 5 мкмоль.

При проведении контролируемых клинических исследований с участием пациентов, страдающих артериальной гипертензией, терапия доксазозином сопровождалась улучшением эректильной функции. Наряду с этим у пациентов, которые получали доксазозин, последующие нарушения эректильной функции возникали реже, чем у получавших гипотензивные препараты пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь терапевтических доз Доксазозина действующее вещество хорошо всасывается (от 80 до 90%). Его концентрация в крови достигает максимума приблизительно через 2 часа.

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 98%.

Доксазозин активно биотрансформируется в печени. Его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Биодоступность составляет около 69–70% (эффект первого прохождения). Первичные пути метаболизма доксазозина – гидроксилирование и О-деметилирование.

Для препарата характерно двухфазное выведение из плазмы крови. Период полувыведения составляет 22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. При приеме внутрь большая часть доксазозина выводится через кишечник в форме неактивных метаболитов, а в неизмененном виде – до 5% принятой дозы.

Данные фармакокинетических исследований действия препарата у пожилых пациентов и у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, показывают, что фармакокинетика доксазозина не отличается существенным образом от таковой у более молодых пациентов с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, а также о влиянии препаратов, которые способны изменять печеночный метаболизм (к примеру, циметидина).

В ходе клинического исследования однократное применение доксазозина у 12 пациентов, страдавших умеренными нарушениями функции печени, сопровождалось увеличением на 43% показателя AUC (площади под кривой «концентрация-время») и снижением на 40% истинного перорального клиренса.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (как монотерапия или одновременно с другими антигипертензивными препаратами: бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или блокаторами кальциевых каналов);
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при нормальном артериальном давлении и при наличии артериальной гипертензии).

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Доксазозин следует принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Отек легких, обусловленный митральным или аортальным стенозом;
  • Недостаточность левого желудочка с низким давлением наполнения;
  • Недостаточность правого желудочка сердца, обусловленная выпотом в полость перикарда или эмболией легких;
  • Недостаточность сердечного выброса.

Особой осторожности требует назначение препарата при функциональных нарушениях печени, когда одновременно применяются препараты, способные оказывать отрицательное влияние на функцию печени. При ухудшении показателей функционального состояния печени Доксазозин нужно немедленно отменить.

Инструкция по применению Доксазозина: способ и дозировка

Доксазозин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки нужно, не разжевывая, запивать достаточным количеством воды.

Препарат принимают 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). Суточная доза определяется показаниями:

  • Артериальная гипертензия: доза может варьироваться от 1 (начальная) до 16 мг (максимальная). Начальную дозу рекомендуется принимать перед сном. После приема препарата больной на протяжении 6-8 часов должен находиться в постели (из-за возможного развития феномена «первой дозы», особенно выраженного после предшествующего приема диуретиков). Через 7-14 дней непрерывного лечения, в случае недостаточности терапевтического эффекта, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза. При необходимости через такой же интервал времени можно повысить  дозу еще на 2 мг, и так до достижения оптимального терапевтического эффекта. В дальнейшем, после достижения стойкого терапевтического эффекта, суточную дозу обычно понижают (при поддерживающей терапии средняя терапевтическая суточная доза составляет 2-4 мг);
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы без артериальной гипертензии: от 2-4 (обычно) до 8 мг (максимально) в день.

Побочные действия

Во время терапии, особенно в начале, чаще всего развивается ортостатическая гипотензия, которая в отдельных случаях может приводить к обморокам. Для предотвращения возникновения этого нарушения рекомендуется избегать резких и неожиданных смен положения тела (переход в положение стоя из положения лежа).

Кроме того, при приеме Доксазозина могут отмечаться: тошнота, головокружение, головная боль, общее чувство слабости, сонливость, повышенная утомляемость и ринит. У пациентов с артериальной гипертензией иногда могут возникать: аритмия, тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, приступы стенокардии, цереброваскулярные нарушения.

Также отмечались единичные случаи развития аллергических реакций (желтуха, кожная сыпь, повышение уровня трансаминаз, тромбоцитопеническая пурпура), носовых кровотечений, сухости во рту, приапизма, недержания мочи, запора, повышения аппетита, повышения диуреза, артралгий и миалгий.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, тошнота, рвота, потеря сознания, выраженное понижение артериального давления, иногда с сопутствующим обмороком, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, гипокалиемия, гипогликемия.

Лечение: симптоматическая терапия. Показано мониторирование артериального давления. Диализ неэффективен, так как связывание действующего вещества с белками кровяной плазмы является высоким.

Особые указания

Алкоголь усиливает нежелательные реакции.

В начале терапии или во время увеличения суточной дозы целесообразно воздерживаться от выполнения всех потенциально опасных видов работ, в частности, от управления автомобилем и другими транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных доказано, что доксазозин не оказывает тератогенного действия. В то же время применение исключительно высоких доз вещества приводило к снижению выживаемости плода.

Вследствие этого, несмотря на отсутствие эмбриотоксического и тератогенного эффектов в результатах экспериментальных исследований, препарат может назначаться беременным только в тех случаях, когда возможная польза для матери выше потенциального риска для плода.

Исследования на крысах показали, что доксазозин накапливается в молоке самок.

Неизвестно, экскретируется ли данное вещество в грудное молоко человека. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Доксазозин для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Запрещено применять препарат при прогрессирующей почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Запрещено использовать Доксазозин при тяжелой печеночной недостаточности. Препарат следует применять с осторожностью при легкой или средней степени печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Доксазозина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта;
  • Индукторы микросомального окисления в печени: возможно повышение эффекта доксазозина;
  • Ингибиторы микросомального окисления в печени: возможно понижение эффекта доксазозина;
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), симпатомиметические средства и эстрогены: понижение гипотензивного действия;
  • Эфедрин: понижение прессорного эффекта;
  • Эпинефрин: одновременно с устранением альфа-адреностимулирующих эффектов возможно развитие извращения его прессорного действия и тахикардии.

Доксазозин совместим с фуросемидом, тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, пероральными гипогликемическими средствами, антибиотиками, урикозурическими средствами и непрямыми антикоагулянтами.

Аналоги

Аналогами Доксазозина являются: Артезин, Доксазозин-ФПО, Камирен, Камирен ХЛ, Кардура, Празозин, Омник, Теразозин, Флосин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 5-25°C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Доксазозине

Отзывы о Доксазозине от пользователей с ДГПЖ свидетельствуют о том, что при приеме данного препарата часто наступает улучшение состояния, однако полное выздоровление не происходит. Многие мужчины отмечают, что при одновременном приеме таблеток и проведении физиотерапевтических процедур им становится лучше, однако после прекращения терапии проявления заболевания возвращаются.

Эффективность применения Доксазозина при лечении артериальной гипертензии оценивается пользователями по-разному. В таких случаях препарат зачастую применяется в составе комплексной терапии.

В любом случае пользователи отмечают, что Доксазозин можно использовать только по назначению специалиста и под врачебным контролем.

Цена на Доксазозин в аптеках

Примерная цена на Доксазозин составляет: 30 таблеток по 4 мг – 280 руб., 90 таблеток по 4 мг – 810 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/doksazozin.php

Ссылка на основную публикацию